Þróun fjöllyfjaónæmis (MDR) baktería á síðustu fimm áratugum hefur leitt til aukinna rannsókna í leit að lyfjaframbjóðanda til að takast á við þetta AMR mál. Fullkomlega tilbúið breiðvirkt sýklalyf, Iboxamycin, gefur von um að meðhöndla bæði Gram-jákvæðar og Gram-neikvæðar bakteríur með bakteríudrepandi kerfi.
Línkósamíð hópur af sýklalyf sem samanstendur sérstaklega af clindamycini er öruggt algengt sýklalyf fáanleg munnlega. Það er bakteríudrepandi efni og virkar með því að bindast við bakteríuríbósóm. Lincomycin, fyrsta sýklalyf af þessum hópi var einangrað úr jarðvegsbakteríum Streptomyces lincolnensis árið 1963 og notað gegn Gram jákvæðum bakteríur.
Clindamycin, hálf-tilbúið útgáfa af lincomycin, hefur verið í notkun síðustu 50 árin sem bakteríudrepandi (og malaríulyf), sérstaklega til meðferðar á tann- og beinsýkingum. Vegna víðtækrar notkunar þess í um fimm áratugi hafa mörg ónæmisgen nú þróast, sem gerir clindamycin minna virkt gegn nokkrum bakteríum í samfélaginu. Einnig ekkert annað sýklalyf í þessum hópi litu dagsins ljós þrátt fyrir harða baráttu undanfarna áratugi.
Vísindamenn hafa nýlega greint frá efnasmíði á Iboxamycin (IBX), nýju línkósamíði sem hefur reynst mjög áhrifaríkt gegn bæði Gram-jákvæðum og Gram-neikvæðum bakteríum í vitro og in vivo dýrarannsóknir. Með uppbyggingu byggðri hönnun og íhlutabundinni myndun, þróuðu þeir vinnupalla og tengdu það við amínó-októsa leifar clindamycins. Niðurstaðan er Iboxamycin, an sýklalyf sem hefur reynst einstaklega öflugt gegn fjölmörgum sjúkdómsvaldandi bakteríum í forklínískum rannsóknum á músum. Það miðar á villigerð og ónæmar bakteríur og sýnir langvarandi bakteríudrepandi áhrif eftir jafnvel stutta útsetningu.
Þróun þessa breiðsviðs sýklalyf frambjóðandi er mjög mikilvægur í núverandi tímum, þegar hann er almennt notaður sýklalyf hafa í auknum mæli misst glans vegna þróunar margþættrar lyfjaónæmis (MDR), sem stafar aðallega af ótilhlýðilegri notkun á sýklalyf, þannig að gera sýklalyf viðnám alvarleg ógn við heilsu heimsins.
Þar að auki, ólíkt Lincomycin og Clindamycin, sem eru náttúruleg og hálf-tilbúið í sömu röð, er nýlega þróað frambjóðandinn Iboxamycin (IBX) að fullu tilbúið, sem gefur til kynna að framboð þess sé ef til vill ekki að fullu háð náttúrulegum uppsprettum og þess vegna gæti iðnaðarframleiðsla þess auðveldlega verið stækkuð. til að mæta meiri kröfum. Einnig er nýmyndun nokkurra hliðstæðna einnig möguleg þar sem ferlið er byggt á íhlutum. Frekari sönnun um virkni og öryggi þess verður tiltæk eftir að klínískar rannsóknir hafa verið hafinar, sem mun aðeins gerast þegar lyfjaiðnaður tekur þátt og fær einkaleyfisrétt frá uppfinningamönnum, til að stækka enn frekar.
***
Heimildir:
- Mitcheltree, MJ, Pisipati, A., Syroegin, EA o.fl. Tilbúinn sýklalyfjaflokkur sem sigrar fjöllyfjaónæmi baktería. Birt: 27. október 2021. Náttúra (2021). DOI: https://doi.org/10.1038/s41586-021-04045-6
- Mason J., o.fl. 2021. Hagnýt Gram-Scale myndun íboxamýsíns, öflugs sýklalyfjaframbjóðanda. Sulta. Chem. Soc. 2021, 143, 29, 11019–11025. Útgáfudagur: 15. júlí 2021. DOI: https://doi.org/10.1021/jacs.1c03529 Í boði á tengjast
***
